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α-葡萄糖苷酶扼制剂(AGI)是一种临床常见的降糖药物,包括阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。
这3类药物之间有若何的区别?除了常用的阿卡波糖,其他两种药物如何讹诈?
AGI在指南中如何保举?
中国老年糖尿病诊疗指南(2024版)指出[1]:
α-糖苷酶扼制剂主要通过扼制小肠α-糖苷酶活性,减速碳水化合物的判辨、收受,从而缩短餐后。适用于高碳水化合物饮食结构和餐后血糖升高的糖尿病患者。
α-糖苷酶扼制剂是老年2型糖尿病(T2DM)患者的二级保举降糖药物。应小剂量肇始,缓缓增多剂量。
该类药物单独使用低血糖风险较低,若出现低血糖应使用葡萄糖升糖,食用淀粉等碳水化合物升糖成果差。
常见不良反馈包括腹胀、泻肚、排气增多等胃肠说念反馈,一定流程上影响了其在老年东说念主群中的讹诈。
3种药物有何不同?[2]
1.药物构成和作用靶点不同
阿卡波糖由阿卡维辛和麦芽糖构成,作用靶点为α-糖苷酶、α淀粉酶。伏格列波糖是井冈霉素半合成生息物,作用靶点为α-糖苷酶。米格列醇是1-脱氧野尻霉素生息物,作用靶点为α-糖苷酶、β糖苷酶。
伏格列波糖不影响淀粉酶,食品中的淀粉在小肠会调度为双糖,较少参加大肠,因此腹胀、排气等胃肠不良反馈小。关于一些不成耐受阿卡波糖不良反馈的患者不错斟酌使用伏格列波糖。
2.使用要不相为谋
阿卡波糖50~100mg/次,3次/d,与第一口饭或前几口饭沿路服用。
伏格列波糖0.2~0.3mg/次迪士尼彩乐园加盟,3次/d,服药后即刻进餐。
米格列醇25~100mg/次,3次/d,正餐运转时服用。
AGI类药物应在运转进食含碳水化合物餐时即刻服用,但三种药物有稍稍永诀,提出从小剂量运转,缓缓加量。
3.对转氨酶的影响不同
阿卡波糖大剂量可能会引起转氨酶升高,应试虑用药6~12月后监测肝酶变化。 伏格列波糖可能引起转氨酶升高。 米格列醇转氨酶升高发生率与安危剂相通,无昭着肝脏毁伤。
阿卡波糖及伏格列波糖可引起转氨酶升高,需按时监测肝功能。米格列醇肝脏安全性较好,一般无需监测肝功能。
4.对肾功能的条目不同
关于估算的(eGFR)<25mL/(min·1.73m2)的患者,禁用阿卡波糖。伏格列波糖严重肾功能不全时使用可能引起血糖波动。米格列醇在eGFR<25mL/(min·1.73m2)的患者中,安全性不解。
3种AGI的药理学特征
图源:《α糖苷酶扼制剂临床讹诈中国众人共鸣》
孰优孰劣,如何遴选?
临床讹诈中,伏格列波糖胃肠说念反馈较轻,可作阿卡波糖或米格列醇胃肠说念不耐受时的遴选。米格列醇则无肝脏损害,肝功能不全时不需调整剂量。
三者均能有用缩短2型糖尿病患者的HbA1c水良善餐后2小时血糖(2h-PPG)水平,且安全性好。
调整T2DM,迪士尼彩乐园加盟5种聚会用药必知![2]
AGI类药物作用机制独到,通过非胰岛素(Ins)路线弘扬作用,与多种药物联用可舍弃T2DM患者血糖。
1.与二甲双胍聚会
二甲双胍通过AMPK路线扼制肝糖输出,对空心血糖(FPG)有较好的舍弃作用。AGI类药物能减速肠说念收受碳水化合物以舍弃餐后血糖(PPG)。故二者联用可更好地减少血糖波动。
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其实回顾整个2024年,官方一共是上线了18位新角色,这点基本上也和每3周半个版本上一个新角色的频率吻合,而其中:
2.与磺脲类药物聚会
磺脲类药物通过促进内源性Ins分泌弘扬降糖作用,AGI与磺脲类药物联用可更好地舍弃PPG,减少磺脲类药物继发性失效的可能性。
3.与DPP-4扼制剂(DPP-4i)聚会
AGI类药物可缩短早期PPG升高,DPP-4i对餐后晚期血糖升高有扼制作用显贵。AGI类药物可缩短餐后Ins分泌,与DPP-4i联用可削弱胰岛β细胞背负。
4.与钠葡萄糖共转运卵白2扼制剂(SGLT2i)联用
参议标明,T2DM患者口服伏格列波糖10d(0.2mg、3次/d)达到稳态后,单次口服达格列净10mg,与未服用伏格列波糖相比,达格列净药物代谢能源学特征无转换。辅导达格列净和伏格列波糖联用时无需调整药物剂量。
5.与胰岛素联用
基础胰岛素舍弃FPG,对PPG舍弃不睬想。预混胰岛素或双胰岛素固定比例配伍,易发生PPG舍弃欠安或餐前低血糖。在使用胰岛素的同期加用AGI类药物可弥补上述弱势,使血糖更寂静且减少低血糖风险。
处方念念考
基础信息:女,51岁。
临床会诊:2型糖尿病、手骨折。
用药处方:
甘精胰岛素打针液3ml:300U 皮下打针 tid 1次12U;
阿卡波糖片50mg*30片 用餐前即刻整片吞服或与前几口食 tid、1次50mg;
盐酸吡格列酮片30mg*20片 口服 qd 1次30mg
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关于T1DM患者,AGI类药成果如何?[2]
阿卡波糖通过非Ins路线弘扬降糖作用,表面上存在T1DM患者弘扬舍弃PPG波动的作用。T1DM患者使用AGI后有以下获益。
1.减少Ins剂量
一项阿卡波糖的参议表露:40例T1DM患者贯序使用二甲双胍和阿卡波糖,落幕只消使用阿卡波糖后可昭着改善PPG,胰岛素用量减少。
一项米格列醇的参议阐明:T1DM患者强化Ins调整时加用米格列醇可缩短BMI、总Ins剂量及使用频率,并减少餐前低血糖事件。
2.改善血糖踏实性
120例T1DM患者就地对照参议表露:胰岛素强化调整时赐与3餐口服阿卡波糖50mg后,血糖波动、PPG漂移及夜间低血糖显贵改善,且胰岛素用量更少。
一项小样本参议表露:Ins强化调整的T1DM患者晚餐加用伏格列波糖后,夜间低血糖发生率从52%降至9.1%,凌晨3点的血糖从3.4mmol/L升至7.3mmol/L。
参考文件:
[1].中国老年糖尿病诊疗指南(2024版), 中华糖尿病杂志, 2024, 16(2):147-189.
[2].陈莉丽, 吕肖锋. α糖苷酶扼制剂临床讹诈中国众人共鸣[J]. 中国糖尿病杂志, 2024, 32(2): 81-90.